A exemplo de muitas cidades da região, Itapetininga também se desenvolveu na esteira do tropeirismo. O local foi ponto de descanso dos tropeiros, que montavam ranchos e arraiais para o pouso, antes de seguirem em direção ao Sul. O primeiro núcleo de tropeiros na região de Itapetininga surgiu em 1724, quando descobriu-se que o pasto no local era abundante e a terra fértil para o plantio. A estes fatores somou-se a distância da vila de Sorocaba - doze léguas - que correspondia a uma jornada de tropa solta. Por volta de 1760, um grupo de portugueses, chefiado por Domingos José Vieira, deixou o primeiro núcleo (hoje, bairro do Porto) e formou outro, em um local alto e circundado por dois ribeirões.

Nessa época houve uma disputa entre os dois núcleos que queriam ser elevados à condição de vila. Resultado: em 17 de abril Simão Barbosa Franco foi nomeado para fundar a administrar o novo povoado, cabendo a ele a escolha do núcleo principal. Historiadores contam que uma mula roana, marchadeira, ofertada como presente a Simão Barbosa, garantiu a vitória de Domingos José Vieira. A vila de Nossa Senhora dos Prazeres de Itapetininga foi oficialmente criada no dia 5 de novembro de 1770, quando foi celebrada uma missa solene pelo vigário da nova paróquia, padre Inácio de Araújo Ferreira. É nessa data que convencionou-se comemorar o aniversário da cidade, que mais tarde ficou conhecida como Itapetininga.

Além de Simão Barbosa Franco e Domingos José Vieira, o ituano Salvador de Oliveira Lima - o "Sarutya"- se inclui entre os fundadores históricos da cidade, já que foi o segundo capitão-mor de Itapetininga (o primeiro foi Domingos José Vieira). A emancipação da vila de Itapetininga aconteceu em 1852, através da Lei nº 11, de 17 de julho daquele ano. A lei concedia autonomia judiciária, criando a comarca de Itapetininga. A vila, porém, só tornou-se cidade, de fato, em 13 de março de 1855. Itapetininga.

O vocábulo Itapetininga tem sua origem na linguagem indígena, especificamente no tronco tupi-guarani. Os estudos filológicos referentes ao nome dado à Itapetininga concluem que pode o mesmo ter três significados diferentes:
Itáapé-tininga = caminho das pedras secas ou caminho seco das pedras;
Itape-tininga = pedra chata, laje ou lajeado seco;
Itá-pe-tininga = na pedra seca.

A tradução mais correta, porém, na opinião dos filologistas que pesquisaram o vocabulo, é laje seca ou enxuta, sendo Itape uma contração de Itapebe (pedra chata, rasa ou plana) e tininga (seco, seca ou enxuta).

Na opinião de SPOSATTI, "O vocábulo Itapetininga é de origem tupi-guarani, não há e nem pode haver dúvidas a esse respeito. Segundo Teodoro Sampaio, Itapetininga significa pedra enxuta ou laje seca, pois, argumenta, deriva de Itape corruptela de Itapeva, que significa pedra, laje, e tininga que, por sua vez, significa seca, enxuta".

Nossa história oral também traz um depoimento sobre o nome Itapetininga: Um dos mais antigos comerciantes de Itapetininga, Francisco Weiss (já falecido), que era proprietário da Casa Weiss, informou, outrora, em conversa informa o seguinte: "De acordo com a opinião do historiador Dr. Luiz Macedo, o nome de nossa cidade deveria ser Tapetininga, que significa caminho seco. Dizia isso baseado em documentos de 1700, segundo os quais o governador da época determinou a abertura de um caminho novo para o Sul, que permanecesse sempre seco, em substituição ao antigo, que era constantemente encharcado".

Para Aurélio Buarque de Holanda Ferreira, itá é uma palavra tupi-guaraní que significa pedra, metal, etc. Pode-se, então, sugerir que o nome de nossa cidade tenha se originado da imagem das pedras encontradas pelos tropeiros às margens do rio, hoje também denominado Itapetininga, onde pernoitavam, a caminho de Sorocaba, para proceder à venda dos muares que negociavam.

Formação Administrativa

Freguesia criada com a denominação de Itapetininga, por Ordem de 1770, no município de Vila de Sorocaba.

Elevado à categoria de vila com a denominação de Itapetininga, por Portaria de 01-01- 1771, desmembrado do termo da antiga Vila de Sorocaba. Constituído do distrito sede. Instalado em 11-03-1771.

Elevado à condição de cidade e sede municipal com a denominação de Itapetininga, pela Lei Provincial n.º 5, de 13-03-1855.

Pela Lei Provincial n.º 7, de 12-12-1861, é criado o distrito de Alambari e anexado ao município de Itapetininga.

Em divisão administrativa referente ao ano de 1911, o município é constituído de 2 distritos: Itapetininga e Alambari.

Pela Lei Estadual n.º 1.384, 11-10-1913, é criado o distrito de Morro Alto e anexado ao município de Itapetininga.

Pela Lei Estadual n.º 1.410, de 30-12-1913, é criado o distrito de Gramadinho e anexado ao município de Itapetininga.

Em divisão administrativa referente ao ano de 1933, o município de Itapetininga é constituído de 4 distritos: Itapetininga, Alambari, Gramadinho e Morro Alto.

Pelo Decreto-lei Estadual n.º 6.448, de 21-05-1934, Itapetininga adquiriu o território do extinto município de Sarapuí, como simples distrito.

Pela Lei Estadual n.º 3.101, de 07-10-1937, é desmembrado do município de Itapetininga o distrito de Sarapuí. Elevado novamente à categoria de município.

Em divisões territoriais datadas de 31-XII-1936 e 31-XII-1937, o município aparece constituído de 5 distritos: Itapetininga, Aparecida do Sul, (Aparecida em 1937), Alambari, Gramadinho e Morro Alto.

No quadro anexo ao Decreto-lei Estadual n.º 9.073, de 31-03-1938, o distrito de Aparecida do Sul perde à condição de distrito passando a figurar com simples zona do distrito de sede do município de Itapetininga.

No quadro fixado para vigorar no período de 1939-1943, o município é constituído de constituído de 4 distritos: Itapetininga, Alambari, Gramadinho e Morro Alto.

Pelo Decreto-lei Estadual n.º 14.334, de 30-11-1944, o distrito de Morro Alto tomou a denominação de Morro do Alto.

Em divisão territorial datada de 1-VII-1960, constituído de 4 distritos: Itapetininga, Alambari, Gramadinho e Morro do Alto (ex-Morro Alto).

Assim permanecendo em divisão territorial datada de 1-I-1979.

Pela Lei Estadual n.º 2.343, de 14-05-1980, é criado o distrito de Rechan e anexado ao município de Itapetininga.

Em divisão territorial datada de 1-VI-1983, o município é constituído de 5 distritos: Itapetininga, Alambari, Gramadinho, Moro do Alto e Rechan.

Assim permanecendo em divisão territorial datada de 1988.

Pela Lei Estadual n.º 7.644, de 30-12-1991, é desmembrado do município de Itapetininga o distrito de Alambari. Elevado à categoria de município.

Em divisão territorial datada de 1995, o município é constituído de 4 distritos: Itapetininga, Gramadinho, Morro do Alto e Rechan.

Pelo Decreto-lei n.º 705, de 09-09-1996, é criado o distrito de Tupy e anexado ao município de Itapetininga.

Em divisão territorial datada de 2001, o município é constituído de 5 distritos: Itapetininga, Gramadinho, Morro do Alto, Rechan e Tupy.

Assim permanecendo em divisão territorial datada de 2001.

Em divisão territorial datada de 2005, o município é constituído de 7 distritos: Itapetininga, Conceição, Gramadinho, Morro do Alto, Rechan, Tupy e Varginha.

Assim permanecendo em divisão territorial datada de 2009.